虎杖提取物（中药Ⅱ类新药）治疗心血管疾病缓释胶囊的研制

【摘要】： 本课题以药理筛选为先导，对常用中药虎杖中所具有散瘀定痛的有效成分进行研究，采用中药化学提取分离、精制纯化的技术和手段、得到单体化合物，经UV、IR、NMR和MS测定并与文献对照，鉴定为白藜芦醇。针对心血管这一常见病、多发病，需长期用药的特点，利用现代制剂工艺，从提高生物利用度、减少用药剂量及给药次数，降低毒副作用，增加病人的依从性等方面出发，研制了白藜芦醇缓释胶囊，从而达到提高制剂疗效、方便临床应用的目的，并以此为切入点探索了中药缓释制剂研究的思路和方法。 研究过程中采用单因数与正交设计的实验方法筛选从虎杖中提取分离、精制纯化白藜芦醇的方法，并对白藜芦醇胶囊、缓释胶囊的处方筛选、工艺优化及制剂学特征进行了全面的研究，建立了质量评价指标和评价方法，完成了初步稳定性考察，探讨了制剂的释放规律及释放机理，建立了动物血浆中白藜芦醇的测定方法，研究了白藜芦醇制剂在家兔体内药动学与生物利用度；研究证实了白藜芦醇缓释胶囊在家兔体内的缓释特性和较高的生物利用度。初步完成了白藜芦醇缓释胶囊的研制，为创制中药缓释制剂奠定了科学基础。