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灯盏花素肺靶向脂质体的药学研究

罗霄  
【摘要】:本课题针对各种原因导致的急性肺损伤,选择了“非典时期”用于治疗肺部疾病疗效较好的传统中药—灯盏细辛的提取物(灯盏花素)进行了研究,应用现代制剂技术通过脂质体载药的方式制备出了具有较好肺部定位释药的灯盏花素脂质体,为开发高效、低毒的肺靶向制剂打下基础。 以安全、无毒副作用的注射用大豆磷脂(SPC)为载体材料,采用薄膜蒸发-探头超声法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体。通过对灯盏花素脂质体的制备工艺、质量评价、小鼠体内的药代动力学及靶向性研究,达到了肺靶向的作用。 制备工艺研究中,分别以粒径、脂质体形态、多分散度(PDI)和包封率为优化指标,单因素考察影响载药脂质体制备工艺的因素,在单因素考察的基础上采用正交试验设计,以包封率为评价指标筛选出最佳载药脂质体制备工艺路线。制备了灯盏花素的冻干品,以外观、色泽、再分散性等为指标,冻干剂筛选结果表明最佳冻干保护剂为10%的蔗糖。初步稳定性试验结果表明,采用冷冻干燥技术可将其稳定贮存期提高至3个月。 质量评价研究中,建立了灯盏花素脂质体质量评价方法,对脂质体质量进行全面评价,用负染法、透射电镜法对脂质体形态进行表征,脂质体颗粒圆整、均匀。马尔文测定仪测定脂质体的平均粒径为379.4nm,RP-HPLC法测定脂质体的平均载药量为23.60%±1.53%,平均包封率为87.50%±1.2%。 小鼠体内药代动力学及靶向性研究结果表明,所制得的灯盏花素脂质体选择性分布于肺部。因此,将灯盏花素制成灯盏花素脂质体可显著增加药物在肺中的浓度,降低在其它脏器的相对分布,达到增效减毒的作用。 综上系统研究表明:通过肺靶向脂质体的制备技术,可将灯盏花素定向截留于肺部,并缓慢释放,提高靶器官的药物浓度,减少了药物与其它正常组织细胞的作用,从而减少了灯盏花素的毒副作用及刺激性,达到了本课题的设计要求,丰富了中药靶向给药系统的研究内容,对促进中药新技术新制剂的发展有重要学术意义。


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