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醋柳黄酮及其制剂抗氧化有效成分的ADME研究

谭承佳  
【摘要】: 沙棘为胡颓子科植物Hippophae rhamnoides L.及其同属植物的干燥成熟果实,又名醋柳,是藏族、蒙古族常用药材之一。醋柳黄酮是其乙醇提取物(国家药品标准编号:WS-10001-CHD-13117-2003),具有抗氧化、降血脂、扩张冠脉、降低血压等多种生物学效应,临床主要用于冠心病等心血管疾病的治疗。 本文在对醋柳黄酮植化分离的基础上,通过体外脂质过氧化试验、缺糖缺氧心肌细胞试验,筛选出醋柳黄酮制剂抗氧化的有效部位,并采用ADME研究其抗氧化药效物质的体内过程及醋柳黄酮制剂组分配伍的合理性,探索其质量标准化的化学属性和临床有效性的功能属性。 1醋柳黄酮抗氧化有效部位筛选研究 对醋柳黄酮的不同溶剂部位,采用体外抗氧化功能评价和心肌细胞活力筛选研究。结果表明:醋柳黄酮的乙醚部位、乙酸乙酯部位、氯仿部位不同程度的具有抗氧化及增强心肌细胞活力作用,以乙醚部位最为显著。 2醋柳黄酮抗氧化有效成分研究 通过系统溶剂法、柱色谱法,从醋柳黄酮乙醚、氯仿、乙酸乙酯部位中分离得到3个化合物,经鉴定其分别为:槲皮素、熊果酸、β-谷甾醇。心肌细胞活力验证实验表明:槲皮素、熊果酸均有不同程度的增强缺糖缺氧心肌细胞活力的作用。同时建立了醋柳黄酮及其制剂中熊果酸及总三萜酸含量测定方法。 3醋柳黄酮配伍制剂中槲皮素在大鼠体内组织分布及尿液排泄初步研究 研究了醋柳黄酮配伍制剂(以下统称XD)主要有效成分在大鼠体内的组织分布以及尿液排泄情况,建立了以卡马西平为内标的HPLC法检测大鼠血浆、尿液中槲皮素的体内分析方法。实验结果给药60min后槲皮素在正常大鼠体内分布规律:肾>肺>心>肝>脾,脑组织未见分布,说明其不能透过血脑屏障,同时XD中的槲皮素能够在吸收入血后分布到各组织,并在心脏保持较高浓度。尿药排泄累积量表明XD主要有效成分槲皮素以原形经尿液排泄率低于0.005%,这与文献报道槲皮素主要以代谢产物的形式从肾脏排泄的结论相吻合。 4醋柳黄酮及XD在犬体内的药代动力学研究 对醋柳黄酮中槲皮素进行药代动力学研究,建立了以卡马西平为内标的HPLC法检测犬血浆中槲皮素的体内分析方法。测定不同时间点犬血浆中槲皮素的浓度,根据所得的血浆药物浓度-时间曲线,采用3P87房室模型统计软件拟合药动学参数。结果表明,犬灌胃醋柳黄酮后,槲皮素的PK特征为慢吸收、慢分布、中速消除,灌胃XD后,槲皮素的PK特征表现为快吸收、慢分布、中速消除;提示配伍促进了槲皮素的体内吸收与消除。本实验是对中药复杂体系体内分析的有益尝试,从药代动力学的角度阐释醋柳黄酮有效组分配伍的科学性。


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