收藏本站
收藏 | 论文排版

四种杀微生物剂候选物体外抗HIV-1及其它性传播疾病病原体活性的初步评价

杨静  
【摘要】:杀微生物剂是一种在性交前使用,能够阻止性传播疾病病原体,特别是艾滋病毒(HIV-1),经生殖道和直肠粘膜感染的预防用制剂。目前,已有23种杀微生物剂进入临床试验研究阶段,预计2007年第一代杀微生物剂将投放市场。为了寻找预防性传播疾病的制剂,我们在研究抗HIV化合物的基础之上,研究了这些化合物抗其他性传播疾病的活性。我们采用了三种体外抗HIV-1活性的研究方法(合胞体形成抑制实验、MTT比色法和定量p24 ELISA检测)对几种天然产物的衍生物和其它几种化合物进行了较为系统的研究。 天然产物PS20对HIV-1 X4株有较高的活性,50%的有效浓度(EC_(60))为5.19μg/ml,治疗指数(TI)值为663;对HIV-1 R5株(HIV-1_(Ada-M)和HIV-1_(Bal))的EC_(60)值各为9.03μg/ml和18.09μg/ml,TI值为78和39。天然产物M36对HIV-1 X4株(HIV-1_(ⅢB))的EC50值为4.65μM,TI值为88;对HIV-1 R5株(HIV-1_(Ada-M)和HIV-1_(Bal))的EC50值各为4.14μM和9.47μM,TI值各为48和41。稀土化合物LN43和LN43-2对HIV-1 X4株(HIV-1_(ⅢB))的EC50值各为82.38μM和37.39μM,TI值各为106和109;LN43对HIV-1 R5株(HIV-1_(Ada-M))的EC50值为122.15μM,TI值为26;LN43—2对HIV-1 R5株(HIV-1_(Bal))的EC50值为23.02μM,TI值为227;所研究的几种化合物均显示了一定的抗HIV-1X4和R5株的活性。为了进一步了解PS20和LN43之间的相互作用,我们把PS20和LN43分别按1:1,1:4和1:11的质量浓度比进行联合作用的测试,通过混合剂量效应分析和CalcuSyn软件包分析,发现它们的配伍化合物在ECs50,70和90时的抗HIV-1的联合指数(CI值)均小于0.5,显示出很高的协同作用。为了初步探索PS20和LN43抗HIV-1的作用机理,我们进行了时间过程实验和细胞融合阻断实验,结果表明两种化合 物均有可能作用在病毒复制的早期(吸附和融合).此外,以空斑减少实验测定 PsZo对单纯疙疹病毒I型(Hsv-l)的Ee50,数值为68林创山l:以改良的M竹 法测定LN43对白色念珠菌90%的抑制浓度(Ml嘶),结果为2.70林M.几种化 合物对淋病淋球菌均无明显抑制作用。 以上结果表明,我们所研究的化合物PS20、切43、LN43一2和M36及PS20 和LN43的配伍化合物显示了较高的抗Hlv--l和抗其他性传播疾病病原体的活性, 是有良好开发前景的杀徽生物剂的候选化合物,值得进一步研究。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 肖定军;鉴定天然产物结构的利器——DEPT和各种2D NMR谱[J];天然产物研究与开发;2002年03期
2 房学迅;杨金刚;史秀娟;;来源于天然产物的基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂[J];化学进展;2007年12期
3 赖以飞;21世纪害物防治天然产物及其衍生物的进展[J];世界农药;1994年04期
4 刘大学,王锐;季碳的不对称构筑法及其在天然产物全合成中的应用[J];化学试剂;1998年01期
5 刘长令,钟滨,李正名;以天然产物为先导化合物开发的农药品种(Ⅱ)——杀虫杀螨剂[J];农药;2003年12期
6 张翔,林紫云,陈庆华,黄海洪;天然产物goodyeroside A的全合成研究[J];化学通报;2004年05期
7 范益军,王贵学,欧阳克清,罗傲雪,罗傲霜,郑旭煦,胡应和;Ⅱ型糖尿病天然产物库的高通量制备[J];四川大学学报(自然科学版);2005年03期
8 沈莉;王新亮;王震;沈敬山;;中药及天然产物在减肥领域的研究进展[J];中国医药技术经济与管理;2007年06期
9 崔江虎;徐汉虹;;天然产物在作物保护中的应用概述(上)[J];世界农药;2009年06期
10 林寨伟;花文廷;;有机硒化物的反应及其在天然产物合成中的应用[J];化学通报;1989年06期
11 ;《天然产物研究与开发》杂志入选1992年美国《化学文摘》千名表[J];天然产物研究与开发;2001年01期
12 项雷文,郑建兵;植物细胞培养技术生产天然产物[J];食品研究与开发;2002年03期
13 张洪彬,马丹丹,余继华;天然产物研究与自然资源的可持续性开发利用[J];云南民族大学学报(自然科学版);2003年04期
14 范敏;利用废弃物和天然产物开发混凝剂应用研究综述[J];中国环保产业;2003年09期
15 黎海彬,李小梅;大孔吸附树脂及其在天然产物研究中的应用[J];广东化工;2005年03期
16 张奇,杜琪珍;逆流色谱技术进展及其在食品工业中的应用[J];现代食品科技;2005年03期
17 莫文妍,贺红武;植物源除草活性物质研究进展[J];化学与生物工程;2005年08期
18 吴薛明;何冰芳;;耐有机溶剂极端微生物及酶类与天然产物的生物转化[J];中国天然药物;2007年04期
19 周婷婷;范国荣;;高速逆流色谱在天然产物活性成分分离制备中的应用[J];中国药科大学学报;2007年05期
20 马立志;王瑞;;天然排铅饮料工艺研究[J];河南工业大学学报(自然科学版);2007年06期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 路白杨;王琳琳;袁世盛;霍莹;;六种性传播疾病病原体检测结果分析[A];中国微生物学会《第二届全国农业微生物研究及产业化研讨会》和《第十一届全国杀虫微生物学术研讨会》暨《湖北省暨武汉市微生物学会和内蒙古微生物学会2008年会》论文摘要[C];2008年
2 陈芸;;患有性传播疾病的孕妇的心理分析及护理对策[A];全国妇产科护理学术交流暨专题讲座会议论文汇编[C];2007年
3 沈丽珍;;劳教学员性传播疾病感染状况分析[A];2007年浙江省医学检验学学术年会论文汇编[C];2007年
4 刘勇;曹小蓉;胡文君;平萍;黄龙英;王益鑫;黄翼然;李铮;;1246例捐精者性传播疾病筛查分析与意义[A];第十五届全国泌尿外科学术会议论文集[C];2008年
5 陈春莺;林美玉;;产科性传播疾病医源性感染的预防措施[A];中华医院管理学会第十一届全国医院感染管理学术年会论文汇编[C];2004年
6 薛秀娟;郑和平;李国明;;基因芯片技术在性传播疾病中的应用进展[A];第八届粤港澳台预防医学学术交流会议论文汇编[C];2008年
7 ;关爱女性,远离性传播疾病[A];“重走长征路——送健康贵州行”大型公益活动专业人员培训教材[C];2006年
8 李永洁;;阴虱103例治验[A];中国性学会成立十周年首届中国性科学高级论坛论文汇编[C];2004年
9 温荣冰;杨继清;李绍有;;939例性传播疾病监测报告[A];玉溪市第三届性病、皮肤病学术交流会论文专辑[C];2005年
10 贲昆龙;;杀微生物剂与性传播疾病的预防[A];西部大开发 科教先行与可持续发展——中国科协2000年学术年会文集[C];2000年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 郑旭煦;Neuromedin U2受体激动剂高通量筛选模型与天然产物活性成分研究[D];重庆大学;2003年
2 陈彬;海蚯蚓(Arenicola cristata)中抗肿瘤活性成分的分离、鉴定及相关新技术研究[D];复旦大学;2005年
3 潘炘;黄花菜保鲜与保健功能的研究[D];浙江大学;2006年
4 杨绍波;天然产物Sphingofungin F的全合成研究[D];兰州大学;2008年
5 赵晶;两种抗人免疫缺陷病毒天然产物结构修饰的研究[D];中国协和医科大学;1996年
6 张寿德;计算机技术在天然产物结构和活性研究中的应用[D];上海交通大学;2012年
7 高琦;1.非肽类人免疫缺陷病毒Ⅰ型(HIV-1)蛋白酶抑制剂的合成及生物活性的研究 2.人免疫缺陷病毒Ⅰ型(HIV-1)逆转录酶抑制剂天然产物的全合成及生物活性的研究[D];中国协和医科大学;2000年
8 吴倩;1.新型抗肾衰药物的设计与合成 2.吡咯并喹啉类活性天然产物的全合成研究[D];北京协和医学院;2012年
9 彭宣嘉;几个萜类天然产物的全合成研究[D];兰州大学;2006年
10 张琛;双环倍半萜类天然产物的全合成研究及抗高血压药物[D];兰州大学;2006年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 杨静;四种杀微生物剂候选物体外抗HIV-1及其它性传播疾病病原体活性的初步评价[D];昆明理工大学;2004年
2 刘苗苗;171种天然产物蛋白酶体抑制剂活性筛选[D];昆明医学院;2008年
3 周侠;抗乙型肝炎病毒药物的筛选和研究[D];中国人民解放军军事医学科学院;2005年
4 王瑞冬;独一味的生药学研究[D];第二军医大学;2005年
5 吴君臣;黄酮及噻唑类衍生物的合成研究[D];苏州大学;2005年
6 吴琼;天然产物LC微乳剂配方筛选及其活性成分的化学修饰研究[D];贵州大学;2006年
7 杨霄;酵母生物转化生产2-苯乙醇的研究[D];浙江工业大学;2007年
8 张丽娟;咖啡酰奎尼酸衍生物的设计、合成及生物活性研究[D];浙江大学;2008年
9 毕鹏禹;溶剂浮选法在天然产物成分分析和氨基酸分离富集中的应用[D];北京化工大学;2007年
10 李归浦;几种天然产物及食品添加剂的鱼鲞防蝇效果研究[D];浙江工商大学;2007年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 柯华 本报记者 洪继东;从天然产物里提取“金子”[N];成都日报;2010年
2 ;让“按需制药”成为可能[N];光明日报;2006年
3 记者 姚嘉通讯员 李赫宇;天津尖峰植提物产业化基地落成[N];医药经济报;2008年
4 李天舒;菊科植物活性成分被发现[N];健康报;2007年
5 记者 陈暄 实习生 肖晨歌;康宝莱拟在长建原料基地[N];长沙晚报;2010年
6 傅荣杰冯怡;天然产物微波萃取异军突起[N];中国医药报;2007年
7 华工;美发现一种制造抗生素药物前体新方法[N];医药经济报;2006年
8 记者 苏小红;为中药争取“国际通行证”[N];中山日报;2009年
9 记者王雪飞;性传播疾病防治研究明确五个抓手[N];健康报;2009年
10 吴佶谊李劼;广药灵芝孢子油年内有望打入美国市场[N];经理日报;2007年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978