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1,2,4-三唑衍生物的合成、表征及生物活性研究

陆文婷  
【摘要】:含氮杂环衍生物是一类具有良好生物活性和重要应用价值的化合物,其中三唑类杂环化合物由于具有广泛的生物活性而备受人们重视。为了寻找具有更高活性的三唑类衍生物,本文设计合成了两类1,2,4-三唑衍生物:(1)以丙酸、丁酸、苯乙酸为原料与1,3-二氨基硫脲反应合成中间体5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑。中间体与一系列芳醛或芳酮在冰醋酸的催化下缩合,合成了1,2,4-三唑类席夫碱化合物。(2)中间体5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑与羧酸在脱水剂POCl3作用下,合成了3,6-二取代-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑化合物。通过元素分析,IR,1HNMR对化合物的结构进行了分析确证。 初步测定了所合成化合物对5种植物病原菌(烟草赤星病、马铃薯干腐病、小麦赤霉病、番茄早疫病、西瓜枯萎病)的杀菌活性,结果表明所合成的大部分化合物对所测菌种有优良的杀菌抑菌作用,它们的抑制中浓度EC50值和95%抑制浓度EC95值小于或相当于对照药剂,并讨论了生物活性与其结构之间的构效关系。


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