一种新型农药水分散粒剂

【摘要】：传统的农药剂型乳油、可湿性粉剂、粉剂,因剂型含有苯类及粉尘,可对环境和人员造成严重的污染和危害。研究开发无苯、无粉尘、对环境无污染、对人员安全的农药新剂型迫在眉睫。现代农药剂型中,悬浮剂、微囊剂、微乳剂、片剂,由于制剂的稳定性、成本、载药量、工艺条件等因素的限制,实际在市场应用的产品有限,而水分散粒剂是近年来开发比较成功的一种剂型。熔融制粒是一种节能、省时、制造成本低,无有机溶剂和粉尘污染,无需干燥的制粒工艺,有良好的开发潜力。本文选取泊洛沙姆188为黏合剂,采用熔融制粒工艺,制备了一种新型水分散粒剂——阿维菌素和除虫脲的水分散软颗粒剂。迄今,有关报道仅为医药,农药尚无这种剂型。主要研究结果如下: 1.研制了农药水分散软颗粒剂。以难溶于水的固体农药阿维菌素和除虫脲为模型农药,以尿素为填充剂,以泊洛沙姆188 为黏合剂,十二烷基硫酸钠为润湿剂,采用熔融制粒法制备。在实验室条件下,确定了最佳配方,对制粒工艺参数——叶轮搅拌速度、搅拌时间、加热温度分别进行了考察,确定了最佳制粒工艺条件为:叶轮搅拌速度150～200 r·min-1、搅拌时间1.5 min、加热温度80℃。筛分法和高效液相色谱法测定结果表明,颗粒度及有效成分分布均匀。制定了农药水分散软颗粒剂的制备工艺流程,建立了农药水分散软颗粒剂的质量标准。以乳油和可湿性粉剂为对照剂型,以浸叶法和点滴法,对粘虫和小菜蛾进行生物活性测定。LC50 测定数据,经差异显著性分析表明,农药水分散软颗粒剂对粘虫(Mythimna separata Walker)和小菜蛾(Plutella xylostella L.)的毒力高于或等于可湿性粉剂。由于这种剂型可在水中快速分散,外观类似石蜡,质地较软,故称农药水分散软颗粒剂。 2.对于这种农药水分散软颗粒剂,有关它的结构、模型药物与助剂之间的作用机理需进行深入研究。本论文对颗粒微观形态和性能进行了研究。扫描电镜结果显示,农药水分散软颗粒剂颗粒表面粗糙、无结晶析出,是多个小颗粒的聚集体;X-射线粉末衍射曲线证实,农药水分散软颗粒剂的颗粒结构中,农药晶型未发生改变;差示扫描量热曲线分析结果揭示出农药水分散软颗粒剂是一种结构介于固体分散体和物理混合物之间的颗粒;红外图谱的分析结果说明,模型农药与三种助剂、助剂相互之间发生了作用,可能存在氢键等作用力。总之,作用的结果使农药水分散软颗粒剂成为一种熔融复合型颗粒剂。颗粒的性质与固体分散体有相似之处,但不是固体分散体,更不是各成分之间毫无关联的简单物理混合物。