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松油烯-4-醇类化合物杀虫作用靶标的初步研究

郭志波  
【摘要】: 杀虫作用机理是农药毒理学的主要研究内容之一,也是指导新农药开发的重要理论基础。松油烯-4-醇是存在于多种植物精油中的一种单萜类化合物,对小菜蛾、粘虫、棉铃虫、玉米象等多种昆虫均表现出强烈的熏蒸、忌避及触杀活性。为明确松油烯-4-醇的杀虫作用靶标,本研究在明确了松油烯-4-醇及其19种衍生物(乙酸酯Z1、丙酸酯Z2、丙烯酸酯Z3、苯甲酸酯Z4、苯磺酸酯Z5、对甲苯磺酸酯Z6、甲醚M1、乙醚M2、氟代L1、氯代L2、溴代L3、巯基取代Q1、脱水产物T1、T2、T3、T4,加氢饱和产物S1、环氧化产物S2和羟基化产物S3)对家蝇成虫活性的基础上,较为系统的测定了其对家蝇成虫头部Na+,K+-ATP酶活力的影响,结果如下: (1)松油烯-4-醇及其19种衍生物对家蝇均具有一定的熏蒸活性,但衍生物的熏蒸活性大多下降,LC50多在6.0μL/L以上,仅氯代和环氧化产物的熏蒸活性有所升高,LC50分别为2.61和1.68μL/L。其熏蒸毒力是松油烯-4-醇的1.72倍和2.67倍 (2)松油烯-4-醇及其19种衍生物对家蝇具有较高的触杀活性,其中丙酸酯衍生物的触杀活性最高,LD50为0.0387mg/头,触杀活性是松油烯-4-醇的3.42倍,苯甲酸酯、苯磺酸酯和对甲苯磺酸酯衍生物活性也有所提高,LD50分别为0.0555、0.0778和0.0948mg/头;丙烯酸酯活性则大幅下降,LD50为1.7324mg/头;其他衍生物的触杀活性变化不大,LD50与松油烯-4-醇的相当。  (3)松油烯-4-醇及其19种衍生物对家蝇的典型中毒症状为:兴奋、痉挛和麻痹,最终死亡。各化合物的差异仅表现在中毒速度及症状出现的剧烈程度不同。 (4)以家蝇敏感品系头部神经系统为材料,研究了pH、温度和底物浓度对Na+,K+-ATP酶活力的影响,确立了家蝇Na+,K+-ATP酶活力测定最佳反应体系,具体为:pH7.2,温度37℃,底物浓度0.6mmol/L。 (5)松油烯-4-醇及其19种衍生物对家蝇Na+,K+-ATP酶均具有明显的抑制作用。活体条件下,20种化合物对Na+,K+-ATP酶的抑制作用随着中毒症状的加剧而增强,对该酶的抑制率达到30%以上;离体条件下,20种化合物对Na+,K+-ATP酶的抑制作用随着剂量的增加而增强,在剂量与抑制率之间具有明显的相关性。 (6)经相关性分析,松油烯-4-醇及其衍生物对家蝇24h的触杀LD50与对Na+,K+-ATP酶的I50之间具有显著相关性。 可见,松油烯-4-醇及其19种衍生物对家蝇具有一定的触杀和熏蒸作用,且触杀活性强于熏蒸,均对Na+,K+-ATP酶具有明显的抑制作用,该酶为松油烯-4-醇的主要作用靶标之一。


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