芫花化学成分及质量标准研究

【摘要】： 目的:查阅国内外芫花的相关文献,了解芫花的研究现状。对芫花药材进行系统的化学成分研究,以期得到多的对照物质,为质量标准提供对照品。对芫花药材进一步开展质量标准研究,为中国药典2010版提高相关标准提供可靠的数据。加深对芫花的认识,也为其进一步的开发利用奠定基础。 方法:本论文分四部分,第一部分:系统的整理了芫花的历史沿革、化学成分、药理作用、毒性和质量控制。第二部分:采用80%乙醇回流提取,通过多种柱层析方法得到11个化合物,并通过各种波谱数据和理化性质,鉴定其结构。第三部分:增加了芫花药材中芫花素和芫花酯甲对照品的研究;鉴别项下增加了以芫花素、芫花酯甲对照品和对照药材为对照的薄层鉴别;浸出物项下增加了醇溶性浸出物的限度要求;含量测定项下增加了以芫花素、芫花酯甲对照品为对照的高效液相含量测定方法及限度要求。第四部分:结语。 结果:从芫花药材中分离得到11个化合物,分别鉴定为:芫花素(genkwanin 1)、芹菜素(apigenin 2)、木樨草素(luteolin 3)、木樨草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside 4)、洋芹素-4′,7-二甲醚( 4′,7-dimethyl-apigenin 5)、双白瑞香素(daphnoretin 6)、β-谷甾醇(sitosterol 7)、胡萝卜苷(daucosterol 8)、双白瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷(daphnoretin-7-O-β-D-glucopyranoside 9)、椴苷(kaempferol-3-β-D-(6-O-trans-p-coumaroyl)glucopyranoside 10)、槲皮素(quercetin 11);其中化合物4、9、11为首次从芫花中分离得到。质量标准项下建立了芫花素和芫花酯甲对照品的制备工艺;确定以芫花素和芫花酯甲对照品为对照的薄层展开剂条件为:甲苯-乙酸乙酯-甲酸(8:4:0.2);确定芫花药材中芫花素含量不得低于0.3%,芫花酯甲应控制在0.002%~0.06%之间。 结论:本论文所分离出的对照品可以为进一步控制芫花质量提供标准物质,也为芫花的指纹图谱峰的指认提供了尽可能多的标准物质。本论文质量标准中以芫花素对照品为对照的薄层鉴别方法、含量测定方法及限度要求已经被中国药典2010版收载;所建立的芫花的质量标准提高了芫花的质量控制水平,为保证其临床用药的安全性和有效性提供科学依据。