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四种药用植物的化学成分及其生物活性研究

花蕾  
【摘要】:本文系统研究了四种药用植物的化学成分及部分化合物的生物活性,其中包括三种菊科植物驱虫斑鸠菊(Vernonia anthelmintica Willd)、褐毛橐吾(Ligularia achyrotricha(Diels) Ling)、菊叶千里光(Senecio chrysanthemoides DC)和一种杜英科植物圆果杜英(Elaeocarpus ganitrus)。驱虫斑鸠菊具有清热、消炎、活血化瘀、杀虫祛斑的作用;褐毛橐吾的根和叶有清热解毒的功效,在藏药部颁标准中长期用来治疗白喉、疫疠、皮肤病等;菊叶千里光具有活血、消肿的功效,用于治疗跌打损伤,痈疮肿疡;圆果杜英对中枢神经系统有镇静作用,对治疗中等、慢性疼痛有一定效果。 采用常规的萃取、硅胶柱层析(CC)、制备薄层层析(PTLC)、高效液相(HPLC)、重结晶等手段从上述四种植物中分离得到了94个化合物。利用各种现代波谱技术(IR、UV、CD、EIMS、ESIMS、HRESIMS、1H NMR、13C NMR, DEPT、NOEd、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC、NOESY)、X-ray单晶衍射分析和CD激了手性分析方法,确定了90个化合物的结构,其中16个为新化合物。从驱虫斑鸠菊的地上部分得到40个化合物,并鉴定了其中38个化合物的结构(有12个为新化合物),主要涉及甾体、甾体糖苷、三萜、黄酮、倍半萜、木脂素、斑鸠菊酸和长链脂肪酸甘油酸酯等结构类型;从褐毛橐吾的根部得到了25个化合物,确定了其中24个化合物的结构,有1个为新化合物,化合物的结构类型包括吡咯里西啶生物碱、木脂素、松柏醇和芥子醇衍生物、甾体、三萜和黄酮等;从菊叶千里光中分离得到了7个化合物;从圆果杜英的地上部分分离得到了22个化合物,确定了其中21个化合物的结构,有3个为新化合物,化合物的结构类型有吲哚里西啶生物碱、三萜、甾体、维生素E、泛醌类等化合物。此外,利用X-单晶衍射分析方法和CD激了手性方法确定了12个新的甾体化合物(Va1—Va 12)的绝对构型。 本文对部分化合物的生物活性也做了研究。利用微量肉汤稀释法将驱虫斑鸠菊中的部分甾体类化合物(Va 1、Va 5、Va 7、Va 9、Va13、Va 15、Va16、Va 19和Va 20)对蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)、金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和大肠埃希氏菌(Escherichia coli)的抗菌活性进行了评价,实验结果表明化合物Va 13对这4种细菌均显示了较好的抗细菌活性,MIC值的范围是3.15~15.5μmL我们还研究了这些化合物对人卵巢颗粒样细胞(KGN细胞)的雌激素生物合成的作用,发现化合物Va 13显示了促进雌激素生物合成的作用,ECso值为56.95μg/mL其次,对从褐毛橐吾根部分离得到的化合物La 1的细胞毒活性的研究发现,其对人早幼粒急性白血病细胞(HL-60)和人肝癌细胞(SMMC-7721)有中等的抑制活性。第三,我们还对圆果杜英地上部分分离得到的生物碱Es 8—Es 10进行了抗乙酰胆碱酯酶活性的测试。 最后,本论文就2004年以来斑鸠菊属植物在化学成分和生物活性方面的研究进行了综述,为该属植物的进一步深入研究提供了一些参考依据。 本论文研究结果可望为传统民间中草药的活性成分、构效关系研究、药理学、植物化学分类学及新药筛选提供科学依据,为更好地开发和利用这些天然资源提供有益的帮助。


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