三种菊科植物和一种唇形科植物化学成分及其生物活性研究

【摘要】： 暗花金挖耳(Carpesium triste Maxim)是菊科(Compositae)天名精属(Carpesium L．)植物，主要分布于黑龙江、吉林、辽宁、四川、云南省及西藏自治区等地。其全草入药，用于治疗疮疖肿毒、乳腺炎等热毒症，咽喉肿痛、牙痛等肿痛，热淋，尿路感染，腹泻痢疾。韩国学者对暗花金挖耳的变种(C．trbste var．manshuricum)进行了化学成分研究，并且从中分离到了两个新的吉马烷型倍半萜。 天山橐吾(Ligularia narynensis)和太白山橐吾(Ligularia dolichobotrys Diels)是菊科(Compositae)橐吾属(Ligularia Cass．)植物。天山橐吾主要分布在新疆维吾尔自治区天山和前苏联等地区。近来中国学者对天山橐吾进行了化学成分研究，并且从中分离到了两个肽类物质。太白山橐吾主要分布于秦岭南北坡。我们小组曾对太白山橐吾进行了化学成分研究，并且从中分离到了一个艾里莫芬型倍半萜和一个甾体。 异叶青兰(Dracocephalum heterophyllum Benth)是唇形科(Labiatae)青兰属(Dracocephalum L．)植物，产于山西，内蒙古，宁夏，甘肃，四川，青海省，西藏自治区及新疆维吾尔自治区等地。其地上部分有平肝、清热作用，治高血压、淋巴结炎、肺热咳嗽作用。 本文系统地研究了暗花金挖耳(Carpesium triste Maxim．)、天山橐吾(Ligularia narynensis)、太白山橐吾(Ligularia dolichobotrys Diels)和异叶青兰(Dracocephalum heterophyllum Benth)4种植物，采用常规柱层析(CC)、制备薄层层析(PTLC)和重结晶等实验手段对其中的化学成分进行了分离，利用各种现代波谱技术(IR、UV、EI-MS、FAB-MS、HR-ESI-MS、~1H-NMR、NOEDS、~(13)C-NMR、DEPT、~1H-~1H COSY、~1H-~1H NOESY、HSQC、HMBC、CD等)，结合适当的化学转化方法确定了其中大部分化合物的结构。它们分别属于单萜、倍半萜、二萜、三萜、香豆素、甾体、黄酮、木脂素及其苷、苯的衍生物、长链酸、甘油酯等化合物。其中倍半萜类和香叶基香叶醇类二萜占绝大多数。自Carpesium trite Maxim．中我们得到了27个化合物，其中14个为新化合物；Ligularianarynensis中得到了27个化合物，其中9个为新化合物；Ligularia dolichobotrys Diels中得到了15个化合物；Dracocephalum heterophyllum Benth中得到了23个化合物。 另外，我们对其中部分化合物进行了体外抗癌活性测试。采用磺酸罗丹明B(SRB)法测试化合物对人工培养的人肝癌细胞(SMMC-7721)，人急性早幼粒细胞(HL-60)和正常人肝细胞(L-02)的抑制活性。实验结果表明化合物1.1-1.7对HL-60细胞有显著的抑制作用，化合物1.12对SMMC-7721和HL-60细胞均有较显著的抑制作用，而化合物2.2和2.4对HL-60细胞有抑制作用。 本论文可望为中草药中活性成分、及其构效关系的研究，药理学、植物化学分类学、和新药筛选提供相关的科学依据，为我国天然资源的利用与开发提供帮助。 论文最后对oplopane型倍半萜40年间的研究概况进行了综述。