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萘二甲酰亚胺缀二茂铁衍生物的合成及活性研究

贾登国  
【摘要】:有机金属化合物二茂铁由于其优秀的理化性质在新药开发中受到越来越多的关注,将二茂铁引入有机药物分子,能显著改善药物分子的性质,尤其在促进活性氧(reactive oxygen species,ROS)的产生,氧化还原能力调控及亲酯性的改善方面。因此,将二茂铁基团引入到传统的DNA嵌插剂中,能够改善DNA嵌入剂的性质,促进ROS生成,进一步增强DNA嵌入剂的抗癌效能。在本论文中,我们主要研究了单、双萘二甲酰亚胺缀二茂铁衍生物的合成、与DNA分子的相互作用及生物活性。首先,合成得到链长不同的单萘二甲酰亚胺缀二茂铁的衍生物及双萘二甲酰亚胺缀二茂铁的衍生物,并且进行了与DNA结合能力的研究及生物活性的研究,研究结果表明二茂铁的引入能够增强化合物与DNA的作用程度及抗癌活性,柔性链长能影响化合物的抗癌活性及与DNA结合能力,同时发现,双萘二甲酰亚胺缀二茂铁的衍生物活性优于Amonafide。在此基础上,我们合成了一系列具有不同长度连接链的双萘二甲酰亚胺缀二茂铁的衍生物,并通过与DNA相互作用的滴定实验研究所合成的衍生物与DNA的结合模式及能力,用细胞生物学方法评估其在体外的抗肿瘤活性及其可能的作用机制。研究结果表明化合物均是部分地插入DNA的碱基对之间,当双萘二甲酰亚胺之间的链长为10个C原子时,化合物物与DNA的结合能力最强,化合物11a,11f对HepG 2细胞表现出很好的抗癌活性,其IC_(50)值分别为0.40μmol/L、2.75μmol/L。所有化合物均能很好地被细胞摄取进入细胞,而且能明显增加细胞内ROS的含量。


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