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N-芳基(烷基)-N'-芳基(烷基)-N"-(糖基硫代亚脲基)磷酰三胺的合成

解正峰  
【摘要】: 磷酰三胺类化合物具有优良的杀菌、抗病毒作用,其中部分还有抗肿瘤活性。硫脲类化合物有很好的杀菌和抗甲状腺活性等生理作用;硫脲的糖基衍生物也有很强的生理活性,同时它又是一种重要的有机合成中间体。国内曾有报道,利用磷酰二氨基异硫氰酸酯与胺反应合成磷酰三胺,但有关磷酰二氨基肼与糖基异硫氰酸酯反应的研究还未见报道。我们利用磷酰二氨基肼与糖基异硫氰酸酯反应,设计并合成了一系列同时含有磷酰三胺、糖基和硫脲基片段的新化合物共42个:N-芳基(烷基)-N′-芳基(烷基)-N″-(乙酰化糖基硫代亚脲基)磷酰三胺(21个)和N-芳基(烷基)-N′-芳基(烷基)-N″-(糖基硫代亚脲基)磷酰三胺(21个)。 本论文的主要工作是: 1.通过POCl_3的胺解、肼解等反应,制备磷酰二氨基肼; 2.利用亲核加成反应,制备N-芳基(烷基)-N′-芳基(烷基)-N″-(乙酰化糖基硫代亚脲基)磷酰三胺; 3.用糖的脱乙酰化反应制备N-芳基(烷基)-N′-芳基(烷基)-N″-(糖基硫代亚脲基)磷酰三胺。 所有新化合物的结构均经IR、~1H NMR、~(31)P NMR、MS、元素分析进行确证。文中并对代表性化合物的质谱裂解做了诠释。


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