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伊维菌素缓释注射液的制备、含量测定及药代动力学研究

任丽君  
【摘要】:目的:防治家畜寄生虫病的长效、缓释制剂研究是国内外研究的热点。本课题组数年前即开始阿维菌素缓释注射液的研究,取得了预期的结果。借鉴本课题组研究取得的经验,以伊维菌素(Ivermectins,IVM)为原料,研制生产工艺可行、给药方便、一次给药可防治寄生虫3~4个月的新型伊维菌素缓释注射液。方法:1)以伊维菌素为原料,制备伊维菌素缓释注射液。2)采用HPLC法测定伊维菌素缓释注射液中IVM含量。3)六只健康绵羊,颈部皮下注射伊维菌素缓释注射液,定时从绵羊颈静脉取血,HPLC内标法检测IVM血药浓度并进行药代动力学研究。评价该制剂的缓释性能。结果:1)制备得到黄色、澄明油状的伊维菌素缓释注射液。2)筛选出内标物苏丹Ⅲ,建立了测定绵羊体内IVM血药浓度的HPLC内标法.最低检测浓度为1.8ng/ml;该法最显著的特点是预处理成本低,操作较简单。3)皮下注射伊维菌素缓释注射液,根据血药浓度—时间曲线进行参数计算:Tmax=8.0d:Cmax=82.3ng/ml;AUC=3642ng/ml×d:MRT=45.9d.实验结果证明伊维菌素缓释注射液可以达到缓释近4个月的目标。


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