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替加氟前体脂质体软胶囊的研制

马昆  
【摘要】:目的:本课题将替加氟新型前体脂质体制成软胶囊,提高前体脂质体的稳定性,方便临床使用。主要完成制剂处方组成及工艺研究,质量标准的研究和初步稳定性考察。 方法:(1) 以丙二醛(MDA)为指标,筛选抗氧化剂Vit-E的用量。(2) 以柠檬黄为指示剂测定囊皮的溶出速率,采用单因素试验设计与均匀试验设计优选出软胶囊囊皮处方。(3) 用HPLC方法测定大豆磷脂的主要成分磷脂酰胆碱(PC),磷脂酰乙醇胺(PE)。(4)根据质量控制要求建立替加氟前体脂质体软胶囊的质量标准。(5) 根据中国药典2000版药物稳定性试验指导原则,进行加速试验与长期试验。 结果:(1) 抗氧化剂Vit-E(含量≥70%)的用量为6%。(2)优选出胶皮处方:甘油:明胶=1:0.847,PEG400:明胶=1:0.0586,TiO_2的用量在0.3%~4.0%之间对囊皮溶出速率无影响。(3) 用HPLC方法同时检测了大豆磷脂中的PC与PE的含量。经方法学验证,所确定的检测方法稳定可靠,重现性好。(4) 建立的质量标准可有效监测软胶囊及前体脂质体的质量。(5) 初步稳定性试验各项考察指标均未见明显变化。 结论:(1) 优化处方组成合理,工艺稳定。可用于工业化生产。(2) 质量标准可行,制剂质量可控。(3) 制剂的初步稳定性良好,在解决脂质体稳定性方面作了新的尝试。


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