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蔷薇红景天化学成分和抗心肌缺血有效部位的研究

马桂芝  
【摘要】:目的:①确定蔷薇红景天抗心肌缺血有效部位及其主要化学成分组成。②优选出有效部位的工业化生产工艺。③确定有效部位的质量控制标准。 方法:①采用酵母双杂交系统及小鼠急性心肌梗塞模型为抗心肌缺血活性跟踪方法,通过溶剂极性梯度萃取的方法分离蔷薇红景天中抗心肌缺血活性部分,并利用硅胶柱色谱、PTLC、C-18柱色谱、制备HPLC等手段确定有效部位中的主要化学成分。②以有效部位化学成分为优选指标,采用单因素实验与多因素实验相结合的方法筛选有效部位提取工艺及纯化精制工艺。③经过方法学考察建立了有效部位的质量控制标准。 结果:①确定正丁醇部分为有效部位所在的极性溶剂层,药理活性的初筛表明该层的FractionG、J、K、N、R、V活性最明显。同时从蔷薇红景天中分离得到了26个单体化合物,通过理化性质分析和波谱解析鉴定了其中的17个,这些化合物中7个为新化合物,10个为已知化合物,5个化合物为从该属植物中首次分离得到。②经过提取工艺筛选、碱性醇沉除杂工艺筛选、聚酰胺和大孔树脂精制工艺的筛选、工艺调整及中试放大生产最后确定红景天有效部分提取制备工艺路线为:以水为红景天药材的提取溶剂,提取两次,每次两小时,第一次加水量为16倍,第二次加水量为12倍,浓缩使药液密度为1.00g/ml(每毫升药液相当于一克药材),浓缩液加95%乙醇调溶液


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