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阿苯达唑前体胶束的研制

陈迹  
【摘要】: 目的:为了增加抗包虫药物阿苯达唑的靶向性和生物利用度,将阿苯达唑研制成前体胶束制剂,为探索前体胶束制剂的研究方法和应用打下基础。 方法:(1)通过实验获取阿苯达唑特性溶出度、各种溶媒中的溶解度、油/水分配系数等重要指标,为处方和工艺设计提供依据。(2)以包封率及粒径为指标对主药与溶剂的比和主药与表面活性剂的比两个因素采用正交设计进行处方筛选。(3)建立HPLC方法测定阿苯达唑前体胶束制剂的含量方法。(4)对阿苯达唑前体胶束水化前后的理化性质进行考察。(5)根据中国药典2005版药物稳定性试验指导原则,进行影响因素实验、加速试验与长期试验。(6)以阿苯达唑片剂粉末为对照,通过动物实验考察阿苯达唑前体胶束的体内药动学。。 结果:(1)通过处方前研究获得了阿苯达唑特性溶出度、十八种溶媒中的溶解度、油/水分配系数等重要指标。(2)根据处方前研究确定处方组成,并根据正交实验结果,合并考虑包封率、粒径及载药量将阿苯达唑前体胶束的处方选定为阿苯达唑:乳酸:吐温80的质量比(1:3:1)。(3)HPLC方法测定阿苯达唑前体胶束制剂,阿苯达唑在浓度4-40μg/ml范围内线形关系良好,方法学验证,测定方法稳定可靠可满足制剂含量测定。(4)根据筛选出的处方配制的阿苯达唑前体胶束包封率在81.22%,粒径均在1μm以下。(5)稳定性影响实验显示高温、高湿、光线对阿苯达唑前体胶束制剂均有影响,尤其高湿对制剂会产生较大影响,因而制剂应避免高温环境和避光保存,还要特别防潮。但制剂在避光、防潮以及适宜温度下稳定性基本可以达到制剂要求。(6)动物实验结果显示前体胶束生物利用度高于片剂(相对生物利用度F=230.45%)。 结论:(1)优化处方组成基本合理,包封率高,处方、工艺简单易行,成本低廉,虽然物理稳定性还存在一定缺陷,但作为一种新制剂的研究,其研究目标已基本达到,前体胶束作为一种新制剂已具备了进一步深入研究的意义;(2)口服阿苯达唑前体胶束有较高的生物利用度。


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