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甘草有效成分的制备及甘草次酸类肝靶向抗癌前药的合成研究

马淑燕  
【摘要】: 目的:研究考察新疆甘草三萜类活性成分甘草次酸和黄酮类成分光甘草定的制备工艺;并利用甘草次酸的肝组织靶向特征,以甘草次酸为起点,半合成制备其衍生物作为运载药物的靶向载体,与环磷酰胺的强效抗癌基团磷酰氮芥二氯偶连制成具有抗癌潜能的前药化合物并进行结构鉴定。方法:从新疆胀果甘草中提取纯化甘草酸,经水解得到18β-甘草次酸,并通过还原、酯化等化学修饰得到六个半合成衍生物;将18β-甘草次酸进行构象转化反应获得其光学异构体18α-甘草次酸;根据反应性能特点和稳定性,选择其中的两个衍生物—18α-和18β-甘草次酸甲酯作为靶向载体,再与制备所得的抗癌基团磷酰氮芥二氯以酯键偶连得到两个肝靶向前药新化合物。此外,用柱层析法和制备薄层法从新疆光果甘草中分离得到光甘草定。利用常规方法对以上化合物进行结构鉴定和理化性质的研究。结果:合成得到具有肝靶向潜能的六个载体化合物、两个肝靶向性抗癌前药(18α-甘甲磷氮芥和18β-甘甲磷氮芥)和一个黄酮类单体光甘草定,并测得有关理化性质及光谱特征数据。结论:所制备的靶向载体和抗癌前药复合物为深入研究肝靶向创新药物奠定基础,其活性有待药理实验来验证。本研究将对新型肝靶向抗癌药物的基础研究及新疆甘草资源的深入开发利用具有重要参考价值。


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