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白头翁总皂苷及其结肠靶向胶囊的质量标准研究

刘苏珍  
【摘要】:白头翁(Radix Pulsatillae)属于毛莨科植物,是白头翁Pulsatilla chinensis(Bge.)Regel的干燥根。它是中医药常用药,具有清热解毒,凉血止痢的功效,且有治痢要药的美誉。白头翁总皂苷是白头翁的药用活性部位,具有抗癌、抗溃疡性结肠炎、抗菌、抗病原虫以及提高机体免疫力等活性,存在很大的药用价值。白头翁总皂苷抗溃疡性结肠炎作用显著,当采用它的普通制剂进行治疗时,因为其自身的一些缺陷,如水溶性差、溶出困难和生物利用度低等,容易在结肠前遭到吸收破坏,达到结肠时药物浓度低,使得疗效降低。当采用结肠靶向给药系统时,因具有靶向释药的特性,使得结肠部位药物浓度增加,充分发挥药效,提高疗效。中药质量标准是中药质量评价和应用的基本准则和法定依据,而白头翁总皂苷的质量标准仍未确定,因而寻找并制定其质量标准显得尤为重要。本文通过开展以下工作来确定白头翁总皂苷及其结肠靶向胶囊的初步质量标准:(1)以白头翁皂苷D为对照品,采用紫外-可见分光光度法(UV)测定白头翁总皂苷的含量,采用单因素试验及正交试验优化实验条件,以吸光度为考察指标,通过直观分析和方差分析,优选出最佳反应条件为:加入0.2 m L5%香草醛-冰醋酸和0.8 m L高氯酸,于90℃恒温水浴中热加反应40 min。以仪器精密度、样品稳定性、重复性、加样回收率为评价指标,对其进行了方法学考察。结果证明该方法灵敏度高、重现性好,可用于白头翁总皂苷的含量测定。(2)比较了高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)联用法和高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)联用法,通过改变流动相比例调节极性、改变柱温、检测波长以及流速等方法,优选出最佳色谱条件为:以甲醇-乙腈-水(14∶36∶50)为流动相,流速为1.0 m L·min-1,柱温为35℃,检测波长为203 nm,以白头翁皂苷D、白头翁皂苷A、齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷和齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷为对照品,建立了HPLC法测定白头翁总皂苷中该4种皂苷类成分的含量,并对其进行了方法学验证,实验结果显示,4种白头翁皂苷类成分分别在2.4~14.4、0.50~3.0、1.98~11.88、1.04~6.24μg呈良好的线性关系,其平均回收率在98.96%~100.40%,且RSD值均小于1.5%。表明该方法简便、准确,精密度、重复性良好,可为白头翁总皂苷中皂苷类成分的质量控制提供依据。(3)从定性鉴别、检查、含量测定3个方面对白头翁总皂苷进行较系统地研究,建立了相应的质量标准。采用薄层色谱法(TLC)定性鉴别了白头翁总皂苷中白头翁皂苷D、白头翁皂苷A、齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷和齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷4种成分,结果显示,相应斑点均清晰可见,且阴性对照无干扰。检查包括粒度和干燥失重,结果符合相应标准。对五批提取物的指纹图谱进行了定性研究,采用一测多评法对白头翁总皂苷中4种皂苷主成分进行了含量测定,该方法操作简便,结果准确可靠,为白头翁总皂苷质量标准的建立及质量控制提供新思路。(4)根据单因素考察结果,确定采用Eudragit S100为辅料,载药量为20%,制备了白头翁总皂苷固体分散体,采用3号胶囊制备出白头翁总皂苷结肠靶向胶囊,并与其提取物进行了指纹图谱定性研究的比较。再按照2015版《中国药典》胶囊研究项目(主要包括鉴别、检查、含量测定3个方面)对制备的白头翁总皂苷结肠靶向胶囊进行了质量标准研究,结果显示,本实验制备的胶囊达到了结肠定位释药的目的,对白头翁制剂更好地应用于治疗溃疡性结肠炎具有重要意义。仪器分析是分析化学中主要分析方法之一,具有广阔的应用前景。本课题运用UV、HPLC、HPLC-ELSD等现代仪器分析方法对白头翁总皂苷及其结肠靶向胶囊进行质量标准研究,为白头翁总皂苷的开发利用和质量评价提供借鉴。


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