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瓜馥木中化学成分及其生物活性研究

钟圣海  
【摘要】:瓜馥木(Fissistigma oldhamii)为番荔枝科(Annonaceae)瓜馥木属(Fissistigma)植物,瓜馥木属植物因民间用药广泛,富含抗炎以及抗肿瘤活性成分倍受国内外学者青睐。国内外学者对多种瓜馥木属植物中的化学成分及其生物活性进行了研究,发现其中含有生物碱类,黄酮类及其有机酸类多种类型的化合物,研究表明其中生物碱类和黄酮类化合物大多具有显著的生物活性。但到目前为止,关于瓜馥木属植物中化学成分的抗风湿以及抗炎活性研究尚不系统,尤其是对海南产瓜馥木的成分及活性研究几乎空白。为了阐明瓜馥木中抗类风湿关节炎的药效物质基础,丰富瓜馥木属植物化学成分及药理活性数据,探明地域性瓜馥木中化学成分及其药理活性差异,本研究对海南产瓜馥木中的化学成分及其药理活性进行了系统研究,从瓜馥木枝叶的乙醇提取物中共分离得到了22个生物碱类化合物和8个非生物碱类化合物,通过理化性质及光谱学方法确定了这些化合物的化学结构,分别鉴定为:orientaline-N-oxide(1),reticuline-N-oxide(2),fisoldhamoneA(3),lanuginosine(4),liriodenine(5),norcepharadione B(6),anolobine(7),xylopine(8),N-methylbuxifoline(9),norannuradhapurine(10),anonaine(11),nuciferine(12),isocorydine(13),asimilobine(14),laurotanine(15),3-hydroxynornuciferine(16),isoboldine-β-N-oxide(17),aristolactam AIIIa(18),piperumbellactam A(19),goniopedaline(20),aristololactam BIII(21),salutaridine(22),oxyphyllenodiol A(23),dysodensiols D(24),dysodensiols E(25),1,10-seco-4β-hydroxy-muurol-5-ene-1,10-diketone(26),15-hydroxy-α-cadinol(27),eudesma-11(13)-ene-4β,9β-diol(28),aromadendrane-4β,10β-diol(29)和scopoletin(30)。其中,化合物1和3为新化合物,化合物2,4,9,13,15,16,17,19,20和22-30为首次从瓜馥木属植物中分离得到。对分离得到的生物碱类化合物进行了抗菌和抗类风湿活性评价。抗菌活性结果表明:化合物5具有较为广谱的抗菌活性,对蜡状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠杆菌均显示出抑制作用。化合物13对大肠杆菌显示出较好的抗菌活性,MIC为5μg/mL。抗类风湿活性结果表明:化合物1和2有显著的抗类风湿活性。


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