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土槿乙酸的抗肿瘤作用及其作用机制研究

刘斌  
【摘要】:本实验室从我国的松科植物金钱松(Pseudolarix Kaempferi Gord)的根皮及近根皮中分离出来土槿酸类等二萜类化合物,在此过程中发现了土槿乙酸(pseudorlaric acid-B,PLAB)在体外有较强的抗肿瘤活性,且具有良好的量效关系。本文进一步研究了PLAB对体外培养的肿瘤细胞和动物移植性肿瘤的抑制作用及特点,并初步探讨了它的作用机制。 1 PLAB的体外抗肿瘤作用本文通过体外MTT、SRB及集落形成方法发现PLAB对多数肿瘤细胞的杀伤力很强, IC_(50) 为0.17μmol/L ~5.20μmol/L,但单从体外的MTT结果来看,PLAB对癌细胞与正常细胞的选择性不强,对人的肾近端管状上皮细胞(HKC)的IC_(50)为5.77μmol/L。从SRB结果可看出,PLAB主要通过抑制肿瘤细胞生长而起抗癌作用,对HELA、SKOV3的GI50分别为1.12μmol/L、0.49μmol/L,但LC_(50)达到11.35μmol/L、16.73μmol/L。通过对HELA、SKOV3和HCT-8细胞的生长曲线及集落形成的影响的观察,发现不同浓度的PLAB对肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用。 2 PLAB的体内抗肿瘤作用体内移植肿瘤实验亦观察到PLAB对小鼠实体型肝癌H22及Lewis肺癌有一定的治疗作用。连续腹腔注射PLAB(30mg/kg/d及60mg/kg/d)10天,对小鼠H22肝癌的生长抑制


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