β-榄香烯ACA微胶囊的制备与性能研究

【摘要】：癌症是威胁人类健康和生命的顽固性疾病之一。在当前癌症的治疗手段中,手术仍然是恶性肿瘤患者的首选治疗方法。由于手术后,癌细胞在患者体内微量残留就可以复发和转移,因此手术疗效难以完全发挥,并对患者的健康构成致命威胁。本文针对于此,尝试采用乳化/内部凝胶化法,将我国抗癌新药β-榄香烯包埋于海藻酸钠/壳聚糖(ACA)微胶囊中,作为术后原位喷洒用缓释制剂,以持续抑制手术后病变部位的癌细胞,达到提高手术疗效,延长患者生命的目的。 本文成功的利用乳化/内部凝胶化法,将高纯度β-榄香烯包埋于ACA微胶囊中,并考察了制备工艺对β-榄香烯ACA 微胶囊理化性质的影响及其基本规律。通过控制海藻酸钠浓度、搅拌速度、油水相比例、表面活性剂浓度、投药量等工艺参数,可以得到具有理想球形度和粒径分布的β-榄香烯ACA微胶囊。 考察并分析了影响β-榄香烯ACA 微胶囊体外模拟释放性能的因素及其规律。实验发现,微胶囊膜的制备条件对其释放性能影响显著。选用低分子量,浓度在0.4~0.5%之间的壳聚糖,反应时间10min 左右,有利于β-榄香烯ACA微胶囊控释效果的发挥。本文制备微胶囊药物包封率在5.37~62.47%范围内,体外释放7 天以上,初步具备了缓释性能。 采用加速试验的方法考察了β-榄香烯ACA 微胶囊的稳定性。实验发现,保存温度对其稳定性影响较大,β-榄香烯ACA 微胶囊不适合在较高温度环境下保存。在较低温度保存时,β-榄香烯ACA 微胶囊基本上保持原有的包封率和释放水平,具有较好的稳定性。此外,壳聚糖膜反应条件不仅可以影响β-榄香烯ACA微胶囊的释放性能,而且对其稳定性影响也十分显著。