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三种农药缓释系统的构建及综合效果评价

张嘉坤  
【摘要】:针对当前农药使用率低,过量使用和重复使用带来的环境污染和对非靶标生物的伤害等问题,本研究从有利于农药有效、安全使用的角度出发,开展了纳米缓控释技术应用于农药剂型加工的基础性研究。我们根据目前在农药缓控释制剂中应用比较广泛的两类载药体系—两亲性聚合物和介孔二氧化硅,借鉴纳米缓控释技术构建了三种缓控释系统,并分别进行评价。本研究为研发新型环保、高效农药制剂提供新的思路和方法,对农药剂型加工具有一定的指导意义。具体内容如下:(1)把纳米共递送给药技术应用于农药制剂加工,构建了同时携载亲、疏水农药的缓释系统,实现了亲水农药和疏水农药在同一缓释颗粒中的联合应用。利用开环聚合法合成两亲性聚合物单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-乙醇酸嵌段共聚物(m PEG-PLGA),以此聚合物为载体采用改进的双乳法制备同时携载亲、疏水农药的缓释颗粒(井冈霉素和己唑醇)。该缓释颗粒具有缓释特性,禾谷丝核菌株的室内生物活性测定试验结果表明,与对照药剂井冈霉素.己唑醇可湿性粉剂相比,缓释颗粒对于禾谷丝核菌的持效性更好。(2)借鉴纳米缓控释制剂加工技术,以同种聚合物为载体制备不同粒径的农药缓释颗粒,并进一步研究了不同粒径农药缓释颗粒的粒径差异效应。聚合物m PEG-PLGA作为载体材料可塑性强,从三种分子量的PEG-PLGA中筛选分子量合适(45 KDa)的聚合物作为载体,然后采用乳化溶剂蒸发法制备不同粒径载咪鲜胺缓释颗粒,包括纳米颗粒、亚微米颗粒和微米颗粒。试验结果表明相同聚合物和载体质量比条件下,缓释颗粒的粒径越大,药物的载药量越大,药物缓释速率越慢,短期内(14 d)的药效越差。(3)以介孔二氧化硅为载体,将农药(烯啶虫胺)制备成缓释制剂,能减少农药对非靶标生物的直接暴露剂量,降低对蜜蜂的毒性。将介孔二氧化硅分散在烯啶虫胺水溶液中,通过超声使药物分子充分分散、进入其孔道中;然后利用二氧化硅表面硅羟基所带负电荷与壳聚糖季铵盐(HACC)所带的正电荷复配,将HACC包裹在二氧化硅的表面,减缓孔道内药物缓释速率。初步急性毒性试验结果表明,烯啶虫胺缓释颗粒降低了对蜜蜂的急性接触毒性。


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