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99mTc、153Sm和186,188Re-HEDTMP的合成及性质研究

蒋树斌  
【摘要】: 经Mannich胺甲基化反应,首次合成了新型配体HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲 撑膦酸)。在详细研究合成条件基础上,对其结构进行了表征。结果表明,在催化剂 HCI与羟乙基乙二胺摩尔比大于3,甲醛(和亚磷酸)与羟乙基乙二胺摩尔比大于6时, 80℃反应2h可获得收率大于77%(以胺计)的HEDTMP;经IR、~1H—NMR和元素分 析确认合成是成功的。测定了HEDTMP酸离解常数。显示化合物在中性pH下能有 效生成含孤对电子的氧负离子,提示化合物与金属离子可望生成稳定配合物。 首次选择具有优良核性质的几种核素~(99m)TC、~(186,188)Re、~(153)Sm,详细研究了上述 核素与配体HEMTMP配位的影响因素、配合物配位形成条件及稳定性;测定配合 物的脂水分配系数;分析了实验条件下Re-HEDTMP中心离子氧化态及Sm-HEDTMP 的化学计量组成。研究表明,对于Tc-HEDTMP,介质pHO.5-0.8,还原剂量大于 0.25mg,配体量大于3.0mg时可生成配合产率(以Tc计)大于96%的配合物;介质pH 为酸性和中性有利于配合物稳定,配体量增加有利于配合物稳定,配合物的稀释对 其稳定性有一定影响,但实验条件下稀释100倍48h时配合产率仍高于95%。对 Sm-HEDTMP,介质为中性到弱碱性有利于配合物形成,配体量增加有利于提高Sm 配合产率;稳定性研究表明,Sm配合物在弱碱性和中性介质中有很高的稳定性, 虽然酸性介质对其稳定性有一定影响,但配合物在pH4.0时放置7d配合产率仍不 低于96%(以Sm计);同Tc-HEDTMP相似,配体量增加会提高配合物稳定性。对 Re-HEDTMP,酸性介质有利于配合物形成,配体增加对配合产率的提高有利,还 原剂量不能太大,否则要求更多的配体以防止出现白色沉淀;配体量增加、保护剂 加入、载体Re加入、还原剂量适当提高都会有助于配合物的稳定;碱性介质、高 倍稀释都会影响配合物的稳定。研究还表明,Sm-HEDTMP的组成为 Sm:HEDTMP=1:1,Re-配合物中心离子Re的氧化态主要为+5价;脂水分配系数分 别为Tc、Sm和Re-HEDTMP2.1×10~(-4),4.0×10~(-4),3.9×10~(-4)。 首次评价了配合物的生物体内行为,结果表明;兔骨显像良好,其四肢、脊 椎和颅骨图橡清晰可见;小鼠体内分布表明配合物主要浓集在小鼠骨骼系统,24h 时Sm、Tc、Re配合物的骨摄取分别为18.90%、11.8%和7.7ID%/(克组织),配合物 血清除快,软组织如肌肉、肝脏及肾脏的摄取率很低。与常用的药物~(99m)TC-MDP、 ~(186,188)Re-HEDP、~(153)Sm-EDTMP相比,~(99m)TC-HEDTMP兔显像清晰;~(153)Sm-HEDTMP 及~(186,188)Re-HEDTMP骨摄取高于~(153)Sm-EDTMP和~(186,188)RE-HEDP,显示合成的配合 物是很有希望的骨肿瘤药物。 采用计算机模拟,分析了Sm、Re-HEDTMP配位过程的能量及配体配位原子 电荷变化,给出了最可能配位原子及其配位顺序。


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