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莲子心抗心律失常有效部位及其滴丸制剂的研究

柳伟  
【摘要】: 本课题针对临床发病率高的心律失常疾病,以传统中药莲子心中有效部位莲子心总生物碱为研究对象,根据其理化性质和临床需求,将其制备成口服速效固体制剂。滴丸的形式,以此达到快速起效,提高生物利用度的目的。因此,本实验首先从莲子心化学成分的提取分离入手,从中得到4种莲子心中具有代表性的异喹啉类生物碱:莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱和莲心季铵碱(洛士辛),并通过UV、IR、EI-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR等分析方法进行结构鉴定,应用TLC及HPLC-UV法,测定各化合物的纯度。之后利用大孔吸附树脂分离富集,将莲子心中生物碱类成分分为脂溶性生物碱和水溶性生物碱两部分。通过两者的药效学试验比较,筛选出莲子心抗心律失常活性部位为脂溶性生物碱(莲子心总生物碱)。本实验分别建立了莲子心总生物碱的紫外和高效液相色谱含量测定方法,对总生物碱和莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱等3种单体生物碱含量进行跟踪测定。并对莲子心总生物碱的提取工艺、大孔吸附树脂纯化工艺、精制工艺进行了系统研究,首次建立了莲子心总生物碱的质量标准。最后本试验对莲子心总生物碱滴丸的制备工艺及制剂评价进行了深入的探讨。在对莲子心总生物碱理化性质、稳定性考察的基础上,通过正交试验优选滴丸处方组成和滴制工艺;并利用差示扫描量热分析法(DSC)对工艺中药物的分散状态进行了评价;建立了滴丸的质量标准,完成了总生物碱滴丸在体外溶出速率的考察;比较莲子心总生物碱及其滴丸在家兔体内血药浓度的变化;初步研究了滴丸体外舌下粘膜渗透作用的特性。实验证明:滴丸的制备工艺稳定可行,固相鉴别结果显示,滴丸中基本不存在药物的晶体形式,药物与载体已发生相互作用,或已形成固体分散体的络合物。通过对滴丸的质量标准、体内血药浓度的测定对制剂进行了综合评价。质量标准如丸重变异系数、体外溶出度、含量测定的研究,表明滴丸制备工艺稳定,质量可控。莲子心总生物碱滴丸口服后的速效作用是评价本制剂能否成立的重要指标。通过对家兔体内血药浓度的测定,并以莲子心总生物碱和滴丸进行比较研究发现,莲子心总生物碱在制备成滴丸后无论达峰时间、最高血药浓度及药时曲线下面积(AUC)方面都有明显提高,表明了其具有速效、生物利用度高的特点。同时莲子心总生物碱滴丸的舌下含服值得进一步探讨,本实验由于时间原因,只考察了总生物碱与滴丸体外舌下粘膜渗透作用试验,结果显示总生物碱在制备成滴丸后,渗透速率明显增加,有利于透膜吸收,可为其体内吸收过程的研究提供一定的参考。 综上所述,通过本实验研究证明,莲子心总生物碱为莲子心抗心律失常的活性部位,实验建立了莲子心总生物碱的提取及质量控制工艺,并对滴丸处方工艺及剂型评价系统进行了深入研究,实验表明,莲子心总生物碱滴丸制备工艺稳定,质量可控,初步表明了其具有速效、生物利用度高的特点。


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