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苯巴比妥及静脉麻醉药对麻醉用利多卡因药代动力学的影响

张治然  
【摘要】: 目的:利多卡因是临床广泛应用的局麻药,作用快,效果强而持久。腰麻-硬膜外联合阻滞麻醉是国内近几年发展起来的麻醉方法,腰穿成功率高,用药量小,损伤小。苯巴比妥是肝微粒体药物代谢酶诱导剂,在麻醉中单次给药能否对利多卡因的药代动力学有影响尚未见报道。本课题研究腰麻-硬膜外联合阻滞麻醉时利多卡因进入硬膜外腔后在体内的吸收、分布、消除规律,探讨苯巴比妥对利多卡因药代动力学的影响;同时研究静脉麻醉药对硬膜外阻滞利多卡因药代动力学影响,以期为临床安全应用术前镇静药和麻醉药提供理论依据。 方法:① 16例下腹部及下肢腰麻-硬膜外联合阻滞手术病人,随机分成2组,每组8例,一组术前不用苯巴比妥钠,另一组术前用苯巴比妥钠镇静,于注入盐酸利多卡因注射液后5、10、15、20、40、60、90、120、150、180min经桡动脉取血2ml。② 12例腹部及下肢手术病人(ASAⅠ--Ⅱ),随机分成2组,每组6人,一组全麻加硬膜外阻滞,另一组腰麻-硬膜外联合阻滞,于注入盐酸利多卡因注射液后5、10、15、20、40、60、90、120、150、180、360、480min经桡动脉取血2ml。 采用荧光偏振免疫方法(FPIA),用美国ABBOTT公司生产的全自动药物浓度分析仪(TDX FLX)测定血药浓度,采用3P97程序,计算利多卡因药代动力学参数,考察苯巴比妥及静脉麻醉药对利多卡因药代动力学的影响。 结果:① 术前未用和术前用苯巴比妥腰麻-硬膜外联合阻滞注药后,利多 卡因按血管外给药处理,均呈一级吸收二室模型,权重为1,主要药代动力学 WP=4 参数:Tmax分别为7.567±1.230min和8.077±1.631min(P0.05), Cmax分别为2.156±0.182mg.L-1和2.099±0.188mg.L-1(P0.05);β分别为0.007±0.001min-1和0.006±0.003min-1(P0.05);T1/2β分别为109.1±20.78min和133.3±59.61min(P0.05);② 全麻加硬膜外阻滞和腰麻-硬膜外联合阻滞注药后,其利多卡因Tmax分别为8.4±0.6min和9.0±0.6min(P0.05), Cmax分别为2.16±0.25mg.L-1和2.02±0.20mg.L-1 (P0.05),β分别为19.32±4.37h-1和19.4±4.84h-1(P0.05), T1/2β分别为3.34±1.67和2.65±0.63h(P0.05)。 结论:本研究结果显示:① 单次注射苯巴比妥对利多卡因药代动力学参数无显著影响(P0.05),提示麻醉时利多卡因的用量不受苯巴比妥钠的影响;② 静脉麻醉药对硬膜外阻滞利多卡因药代动力学无显著影响。


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