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新型二氢卟吩e_4衍生物光敏特性和药代动力学的初步研究

刘丽红  
【摘要】:目的 通过对新型二氢卟吩e4的六种不同衍生物的光谱特性及体外培养人肺癌A549细胞的光动力杀伤效应进行研究,择优选择一种新型二氢卟吩e4衍生物,进一步研究其在荷瘤小鼠体内的分布及兔药代动力学特点,探讨其在肿瘤治疗中的应用前景。 方法与结果 (1) 分别用PBS和含10%人血清生理盐水溶解新型二氢卟吩e4不同衍生物原液(代号分别为1401、1402、1403、1404、1405、1601),配制成浓度为1μg的样品溶液,分别用紫外分光光度计和荧光分光光度计测量每份样品溶液的吸收光谱和荧光发射光谱,分析其光谱特性。并与血卟啉单甲醚(Hematoporphyrin monomethyl ether,HMME)进行比较。二氢卟吩e4不同衍生物在PBS中的吸收光谱表明,它们在300~700nm之间都有三个吸收峰,最大吸收峰位于402nm左右处,次吸收峰位于654nm左右处,最小吸收峰位于500nm处。而HMME的最大吸收峰位于394nm处,在500~650nm范围内还有4个小吸收峰,分别位于500、530、560、613nm,随波长增加其强度逐渐降低。二氢卟吩e4不同衍生物在654nm的吸收强度(吸光度值)由大到小顺序排列依次为1404(0.051)1402(0.048)1401(0.033)1403(0.031)1601(0.025)1405(0.013),为HMME在613nm处吸收强度(0.002)的6~25倍。与10%人血清生理盐水中吸收光谱相比,上述光敏剂的吸收波长均有5~9nm的红移。二氢卟吩e4不同衍生物的荧光发射光谱表明在650~670nm内,均只有一个发射峰,其中以1402荧光发射强度最高,1405荧光发射强度最低。而HMME的荧光发射谱表明在红光区有两个发射峰,分别位于613和671nm处。二氢卟吩e4不同衍生物中除1405外,其余衍生物的最大荧光强度均强于HMME。在10%血清溶液中,二氢卟吩e4不同衍生物发射峰分别红移4nm,HMME红移10nm。


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