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葛根素及其衍生物的合成与初步活性研究

张首国  
【摘要】:葛根素化学名为7,4′-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异黄酮,是中药葛根的主要活性成分之一,具有广泛的药理活性,临床上主要用于心脑血管疾病的治疗。目前其主要来源是从植物中提取制备。 本文探索了3条葛根素全合成路线,合成了12个中间体(A1,A2,A3,A5,B1,B2,B3,B4,B5,B6,B8和B9),改进了合成中间体A3的方法,提高了产率,摸索并优化了中间体B4的合成方法。为今后进一步开展葛根素合成的研究工作奠定基础。 为改善葛根素水溶性差的缺点,设计了一系列4′位羟基烷胺基烷基取代的化合物。以葛根素为原料,经与1,3-二溴丙烷反应,再与胺反应,制备了12个葛根素类新衍生物(P1-P12),波谱测定结果与结构一致。对12个新化合物的盐酸盐进行了初步小鼠抗缺氧活性评价,实验结果表明,在等剂量下,除P12外其余化合物均具有一定的抗缺氧作用,其中5个化合物(P1,P3,P4,P7和P10)的抗缺氧活性强于葛根素,以P4效果最好。对P1-P6进行了离体动脉条试验扩血管活性的评价,结果表明P1,P2,P4,P5和P6均具有明显的扩血管活性,且存在量效关系,活性随剂量增加而增加。在浓度为10μg/ml时,P1,P2和P5的扩血管活性强于葛根素,在浓度为20μg/ml时,仅P1和P2扩血管活性强于葛根素,以P1活性最强。P1,P2,P3,P4,P5,P7和P10值得进行深入的活性研究。


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