收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

葛根素及其衍生物的合成与初步活性研究

张首国  
【摘要】:葛根素化学名为7,4′-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异黄酮,是中药葛根的主要活性成分之一,具有广泛的药理活性,临床上主要用于心脑血管疾病的治疗。目前其主要来源是从植物中提取制备。 本文探索了3条葛根素全合成路线,合成了12个中间体(A1,A2,A3,A5,B1,B2,B3,B4,B5,B6,B8和B9),改进了合成中间体A3的方法,提高了产率,摸索并优化了中间体B4的合成方法。为今后进一步开展葛根素合成的研究工作奠定基础。 为改善葛根素水溶性差的缺点,设计了一系列4′位羟基烷胺基烷基取代的化合物。以葛根素为原料,经与1,3-二溴丙烷反应,再与胺反应,制备了12个葛根素类新衍生物(P1-P12),波谱测定结果与结构一致。对12个新化合物的盐酸盐进行了初步小鼠抗缺氧活性评价,实验结果表明,在等剂量下,除P12外其余化合物均具有一定的抗缺氧作用,其中5个化合物(P1,P3,P4,P7和P10)的抗缺氧活性强于葛根素,以P4效果最好。对P1-P6进行了离体动脉条试验扩血管活性的评价,结果表明P1,P2,P4,P5和P6均具有明显的扩血管活性,且存在量效关系,活性随剂量增加而增加。在浓度为10μg/ml时,P1,P2和P5的扩血管活性强于葛根素,在浓度为20μg/ml时,仅P1和P2扩血管活性强于葛根素,以P1活性最强。P1,P2,P3,P4,P5,P7和P10值得进行深入的活性研究。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 张军 ,扬克文;葛根素在大鼠尿和胆汁中的代谢物[J];国外医学.中医中药分册;1996年03期
2 钟平华,唐朝明;葛根素及其提取物的现代应用概况[J];广西师院学报(哲学社会科学版);1997年S1期
3 郑新玲,胡慧智;葛根素对慢性中、重度心力衰竭患者心功能的影响[J];浙江中西医结合杂志;1997年06期
4 刘启功,王琳,陆再英,苟志平,蒋学俊,杨汉东;葛根素抗心肌缺血及其机理的实验研究[J];临床心血管病杂志;1998年05期
5 邵秀茹,邹淑华,周岩,陈秋,皮爱春,王继红,凌丽,付莲子,范秀卿,孙艳华,王孟学,范礼理;葛根素治疗血液高粘滞综合征的机理深讨──葛根素应用的Ⅲ期临床试验[J];中国血液流变学杂志;1998年02期
6 韩瑚;葛根素注射液治疗糖尿病36例[J];广州医学院学报;2000年03期
7 肖学凤,高岚;HPLC法测定不同产地葛根中葛根素的含量[J];中草药;2001年03期
8 陈广,吴琴,容海鹰;葛根素治疗不稳定型心绞痛42例临床观察[J];交通医学;2001年04期
9 任永康;高效液相色谱法测定葛根异黄酮中葛根素的含量[J];广东药学;2001年03期
10 何德英,成建国,王仁强;葛根素与参麦注射液治疗冠心病对比观察[J];中国中医急症;2001年02期
11 吴永勤,陈遇英,王春明;葛根素对高血压患者左室舒张功能的影响[J];浙江中西医结合杂志;2002年07期
12 魏尊喜,代磊;HLPC测定消渴丸中葛根素的含量[J];中成药;2003年09期
13 宋浩亮,陈士林,黄梦雨,梅学仁,刘行先,黄国钧;葛根素对酒醉小鼠行为学及抗氧化作用的研究[J];现代中药研究与实践;2003年03期
14 贾雪芹;葛根素治疗冠心病及相关参数变化研究[J];中国中医药信息杂志;2003年11期
15 乔洪利;葛根素治疗女性更年期心律失常的临床观察[J];中国中医药信息杂志;2004年02期
16 刘洪明,丁发扬,徐同印;葛根素治疗脑梗死60例[J];吉林中医药;2004年04期
17 左小芹;葛根素治疗糖尿病周围神经病变(DPN)临床观察[J];四川中医;2004年08期
18 邓培媛,张俊,朱玉珍,张京航,李群娜,裴振峨;葛根素注射剂致急性溶血性贫血临床分析[J];中国新药杂志;2004年08期
19 李相佐;马爱华;;葛根素治疗冠心病远期疗效随访45例小结[J];中国社区医师(综合版);2005年04期
20 江乐盛;于建云;;葛根素致急性溶血反应死亡1例[J];法医学杂志;2006年06期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 沈翠干;;葛根素治疗突发性耳聋231例[A];中华中医药学会耳鼻咽喉科分会第十二次学术研讨会暨嗓音言语听力医学专题学术研讨会论文集[C];2005年
2 陈庆德;魏俊发;石先莹;刘莉;于君;;葛根素磺酸盐的合成[A];中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集(下册)[C];2006年
3 孙梅;顾健;马莉;石建霞;何斌;;中药葛根素与丹参影响SLE、RA、AS患者炎症网络作用的研究[A];第十一届全国血栓与止血学术会议暨血栓栓塞性疾病(血栓与止血)基础与临床研究进展学习班论文摘要汇编及学习班讲义[C];2007年
4 陈秀慧;;葛根素静滴治疗眩晕46例的观察[A];’98全国中药研究暨中药房管理学术研讨会论文汇编[C];1998年
5 李涛;邹志森;;葛根素对大鼠肝缺血再灌注损伤的保护效应及机制探讨[A];第八届全国中西医结合普通外科临床与基础学术会议暨全国中西医结合外科危重病学习班论文汇编[C];2003年
6 张岩峰;韩立炜;何典鸿;王展;;葛根中葛根素及葛根素新制剂油水分配系数的研究[A];中华中医药学会第九届制剂学术研讨会论文汇编[C];2008年
7 马玉芳;刘蕊;俞道进;李健;黄一帆;;葛根超微粉中葛根素在家兔体内的动力学研究[A];中国畜牧兽医学会2010年学术年会——第二届中国兽医临床大会论文集(下册)[C];2010年
8 石瑞丽;张建军;;葛根素对缺血性血管内皮细胞凋亡的保护作用[A];中国药理学会第十届全国神经学术会议暨浙江省药理学会2002年年会论文摘要集[C];2002年
9 张立实;丁晓琴;;葛根素的生物学作用及其应用现状[A];第二届中国西部营养学术会议专题报告及论文摘要汇编[C];2006年
10 梁剑平;;葛根素提取工艺研究[A];第二届中草药提取关键技术与提取物产业应用研讨会论文集[C];2009年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 罗承锋;葛根素固体脂质纳米粒的药动学及其代谢产物研究[D];广州医学院;2010年
2 李翼飞;葛根素特异性敲除技术方法及应用研究[D];北京中医药大学;2013年
3 薛瑾;基于特异性敲除技术的葛根素与葛根雌激素样和舒血管作用的相关性研究[D];北京中医药大学;2014年
4 胡文志;葛根素干预核因子-κB防治动脉粥样硬化的实验研究[D];苏州大学;2011年
5 潘洪平;葛根素的吸收动力学及对脑缺血损伤的保护作用研究[D];华中科技大学;2010年
6 姜丽;基于理化性质—药效—体内外吸收评价葛根素和天麻素配伍应用的合理性[D];北京中医药大学;2013年
7 刘东梅;乙酰葛根素对氧糖剥夺诱导海马神经元凋亡的影响[D];山东大学;2014年
8 吴婷婷;基于单抗敲除技术的葛根素与葛根改善SH-SY5Y细胞糖氧剥夺损伤炎症因子作用的量效关系研究[D];北京中医药大学;2014年
9 相妍笑;sPLA_2在神经炎症反应中的作用及其机制[D];山东大学;2014年
10 郭东艳;葛根素衍生物纳米冻干粉针的药学研究[D];成都中医药大学;2004年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 鞠忠;葛根素对局灶性脑缺血MMP-2、MMP-9表达变化的影响[D];吉林大学;2004年
2 齐中华;葛根素对实验性脑缺血GAD、VEGF表达变化的影响[D];吉林大学;2004年
3 涂国胜;葛根素预处理对心肌缺血大鼠心肌组织内皮素-1的影响[D];江西医学院;2004年
4 朱孝中;葛根素联合缺血预适应对心肌缺血再灌注损伤的保护作用的研究[D];苏州大学;2004年
5 王军;葛根素注射液对大鼠缺血—再灌注心肌细胞凋亡的影响[D];吉林大学;2005年
6 封菲;脑缺血再灌注后核因子kappaB的变化及葛根素对其影响[D];浙江大学;2006年
7 刘伟星;葛根素自微乳化渗透泵控释给药系统的研究[D];广东药学院;2010年
8 刘双梅;葛根素对颈上和星状神经节细胞P2X_3受体介导心肌缺血引发交感反射的作用研究[D];南昌大学;2010年
9 张勇;黄酮类活性成分晶体特性研究——葛根素的理化性质及多晶型[D];合肥工业大学;2003年
10 曹莉;葛根素对实验性糖尿病胰岛素抵抗作用及其机制的研究[D];苏州大学;2005年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 张生林;陈芸;张毅;葛根素可治老年VBI[N];中国医药报;2005年
2 常怡勇;中药葛根作用新发现[N];上海中医药报;2009年
3 常怡勇;注意葛根素的不良反应[N];医药经济报;2004年
4 陶春祥;葛根素的临床应用[N];中国中医药报;2002年
5 万同己;葛根素治疗糖尿病肾病[N];中国医药报;2002年
6 程书权;葛根素的临床应用[N];中国中医药报;2003年
7 青云;葛根素制剂的研究[N];中国医药报;2003年
8 副主任医师 罗建国;葛根素可用治多种疾病[N];大众卫生报;2000年
9 时仲省;一项研究显示 葛根素可预防酒精性股骨头坏死[N];中国医药报;2008年
10 向士英;葛根素制剂医院市场增长之中存隐忧[N];中国医药报;2005年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978